4月11日，生物醫(yī)藥公司諾誠(chéng)健華自主研發(fā)的泛TRK小分子抑制劑ICP-723臨床前數(shù)據(jù)在2022年第113屆美國(guó)癌癥研究協(xié)會(huì)年會(huì)上公布。研究結(jié)果顯示，ICP-723可有效抑制TRKA、TRKB和TRKC的激酶活性(IC50值小于1nM)。ICP-723不僅在TRK驅(qū)動(dòng)的腫瘤中顯示出強(qiáng)大的體外療效，還克服了第一代TRK抑制劑治療后經(jīng)常出現(xiàn)的抗性突變，如TRKA G595R和TRKC G623R/E。
本次報(bào)告以海報(bào)形式展示，標(biāo)題為“ICP-723是一種高效泛TRK抑制劑，對(duì)野生型和獲得性耐藥的NTRK融合突變具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性”。
體內(nèi)藥效研究進(jìn)一步證明了ICP-723在動(dòng)物模型中的強(qiáng)大抗腫瘤作用。在1 mg/kg劑量下，ICP-723對(duì)KM12腫瘤模型的抑瘤率(TGI)為89.5%。
ICP-723是諾誠(chéng)健華在全球擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的1類(lèi)創(chuàng)新藥，用于治療攜帶NTRK融合基因的晚期或轉(zhuǎn)移性實(shí)體瘤，包括肺癌、乳腺癌、結(jié)直腸癌、甲狀腺癌等，以及對(duì)第一代TRK抑制劑產(chǎn)生耐藥的患者。ICP-723具有較高的口服生物利用度，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)總體良好。
臨床前研究顯示ICP具有抗多種實(shí)體腫瘤的高活性和良好的安全性，有潛力為NTRK基因融合的實(shí)體瘤患者提供廣譜抗癌療法。
諾誠(chéng)健華聯(lián)合創(chuàng)始人、董事長(zhǎng)兼首席執(zhí)行官崔霽松博士表示:“作為第二代泛TRK抑制劑，ICP-723具有廣譜抗腫瘤活性，可對(duì)抗NTRK基因融合的野生型和多種獲得性耐藥突變，有望為NTRK融合陽(yáng)性腫瘤治療帶來(lái)新的選擇。ICP-723目前正在中美開(kāi)展臨床研究，也敬請(qǐng)期待我們不久在國(guó)際會(huì)議上發(fā)表的I/II期臨床數(shù)據(jù)。”
本屆AACR年會(huì)于2022年4月8日-13日在美國(guó)新奧爾良以線上和線下形式舉辦。AACR年會(huì)是世界上規(guī)模最大的癌癥研究會(huì)議之一，每年吸引世界各地專(zhuān)業(yè)人士參與會(huì)議。
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